產品編號:SK-001
批準文號:國藥準字H20030357
產品介紹:
性狀本品為白色或微黃色塊狀物。
藥理學和毒理學
藥理作用:
本品為細胞毒性抗腫瘤藥物，可促進微管二聚體的組裝並阻止其解聚，還可導致整個細胞周期中微管的異常排列和細胞分裂時微管星狀體的生成，從而阻止細胞分裂，抑制腫瘤生長。
毒理學研究:
遺傳毒性:體外(人淋巴細胞染色體畸變試驗)和體內(小鼠微核試驗)試驗表明紫杉醇是壹種誘變劑，但在Ames試驗和CHO/HGPRT基因突變試驗中無致突變性。
生殖毒性:在交配前和交配期間給大鼠服用紫杉醇，劑量為65，438+0mg/kg/天或以上(約為臨床日推薦最大劑量的0.04倍)，可導致雌、雄大鼠生育能力的損害。在此劑量下，本品可引起生育力和生殖指數下降，胚胎毒性增加。紫杉醇(3mg/kg/天，按體表面積換算，約為臨床日推薦最大劑量的0.2倍)可引起宮內死亡、吸收增加胎兒和死胎等胚胎和胎兒毒性，同時可見母體毒性。當劑量為1mg/kg/天時(按體表面積換算，約為臨床日推薦最大劑量的1/15)，未觀察到致畸作用。在較高劑量時，由於大量胎兒死亡，無法評估本品的致畸作用。沒有充分且嚴格對照的孕婦臨床研究數據。如果患者在懷孕期間使用本品或在使用本品期間懷孕，應告知其本品對胎兒的潛在危害。接受本品的育齡婦女應避免懷孕。
尚不清楚該產品是否從母乳中排出。大鼠在分娩後第9-10天靜脈註射碳-14標記的紫杉醇，顯示乳汁中的輻射濃度高於血漿中的輻射濃度，並與血漿濃度平行下降。鑒於許多藥物可從母乳中排出，且本品可能給哺乳嬰兒帶來嚴重不良反應，建議在接受本品時停止母乳餵養。
藥物動力學
據文獻報道，腫瘤患者血漿中的藥物在紫杉醇輸註後呈雙相消除，平均消除半衰期為5.3-17.4小時。89%-98%的藥物與血漿蛋白結合，血漿Cmax與劑量和輸註時間有關，只有少量原藥經尿排出。
適應
本品可用於卵巢癌的壹線化療，以及未來轉移性卵巢癌的治療。作為壹線化療，本品也可與順鉑聯合使用。
該產品也可用於使用含阿黴素的標準化療的乳腺癌患者的後續治療或用於復發患者的治療。
本品可與順鉑聯合用於不能手術或放療的非小細胞肺癌患者的壹線化療。
劑量
通常的劑量是135—175毫克/平方米。使用前，在瓶中加入10 ml的5%葡萄糖溶液，置於脂質體專用振蕩器中(振蕩頻率為20Hz，振幅:X軸方向7cm，Y軸方向7cm，Z軸方向4cm)，振蕩5分鐘。完全溶解後，註入25438+00毫升。為防止紫杉醇可能出現的過敏反應，請在使用本品前30分鐘進行以下預處理:靜脈註射地塞米松5-10mg；肌肉註射苯海拉明50mg；靜脈註射西咪替丁300毫克。
反作用
1.過敏反應:表現為臉紅、皮疹、呼吸困難、低血壓和心動過速。如出現嚴重過敏反應，應停藥治療。過敏患者不應再次使用本產品。
2.骨髓抑制:是主要的劑量限制性毒性，表現為中性粒細胞減少和罕見的血小板減少，壹般發生在給藥後8-10天。嚴重中性粒細胞減少癥的發生率為47%，嚴重血小板減少癥的發生率為5%，貧血更為常見。
3.神經毒性:周圍神經病變的發生率為62%，最常見的表現為輕度麻木和感覺異常，嚴重神經毒性的發生率為6%。
4.心血管毒性:可出現低血壓和短時間無癥狀的心動過緩，肌肉和關節疼痛，發生率為55%，好發於四肢關節，發生率和嚴重程度呈劑量依賴性。
5.胃腸道反應:惡心、嘔吐、腹瀉和粘膜炎的發生率分別為59%、43%和39%，壹般為輕、中度。
6.肝毒性:谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶和AKP升高。
7.脫發:發病率為80%。
8.局部反應:註射藥物的靜脈局部發炎，藥物外滲。
禁忌
1，紫杉醇藥物過敏禁用。
2、中性粒細胞低於1500 /mm3者禁用。
需要註意的事項
1.用藥期間應定期檢查外周血象和肝功能。
2.本品只能用5%葡萄糖註射液溶解稀釋，不能用生理鹽水或其他溶液溶解稀釋，以免脂質體聚集。本品溶於5%葡萄糖註射液後，在室溫(25℃)和室內光照下24小時內穩定。
3、肝功能異常者慎用。
孕婦和哺乳期婦女用藥
沒有針對孕婦的系統研究。如果用於孕婦或在使用本品期間患者正在懷孕，應立即告知患者潛在的危險。如果哺乳期婦女使用本產品，他們必須停止母乳餵養。
老年人用藥沒有相關實驗，也沒有可靠的參考。
藥物相互作用
藥代動力學數據顯示，給予順鉑後，本品的清除率降低約30%。骨髓毒性更嚴重。同時，酮康唑影響本品的代謝。
過量
沒有相應的解藥。用藥過量的主要和可預測的並發癥包括骨髓抑制、周圍神經毒性和粘膜炎。
規格30毫克/瓶
儲存於2-8℃避光密閉處。
包裝采用白底白紙板盒包裝，每小盒1瓶，每箱8小盒。